AMILORIDE : FARMAKOLOGI

Amiloride merupakan diuretik hemat kalium yang mempunyai efek lemah terhadap natriuretik, diuretik, dan anti hipertensi. Jika diberikan bersama-sama dengan thiazid dan diuretik kuat. Amiloride terbukti menurunkan ekskresi magnesium yang terjadi pada pemberian thiazid atau diuretik kuat. Amiloride bukan merupakan antagonis aldosteron dan efeknya masih tetap timbul tanpa adanya aldosteron.
Efek amiloride umumnya mulai tampak pada 2 jam setelah pemberian dosis oral. Efeknya terhadap ekskresi elektrolit mencapai puncaknya antara 6-10 jam dan menetap sampai kira-kira 24 jam. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 3-4 jam dan waktu paruh plasma bervariasi antara 6-9 jam. Efek terhadap elektrolit meningkat sampai kira-kira 15 mg.
Amiloride tidak dimetabolisme oleh hati, tetapi di ekskresi dalam bentuk yang tidak diubah oleh ginjal. Kira-kira 50% amiloride dengan dosis 20 mg di ekskresi ke dalam urin dan 40% di ekskresi ke dalam feses dalam waktu 72 jam. Amiloride hanya mempunyai efek yang kecil terhadap kecepatan filtrasi glomerulus atau aliran darah ginjal, karena amiloride tidak dimetabolisme oleh hati, maka akumulasi obat tidak terjadi pada pasien dengan disfungsi hati, tetapi akumulasi dapat terjadi jika terjadi sindroma hepatorenal.

INDIKASI DAN CARA PENGGUNAAN :

Amiloride di indikasikan untuk pengobatan tambahan dengan diuretik thiazid atau diuretik kuat lain pada gagal jantung kongestif atau hipertensi, untuk :

1. Memperbaiki kadar kalium serum ke arah nornal pada pasien yang menderita hipokalemia akibat pemberian diuretik kuat.
2. Mencegah timbulnya hipokalemia pada pasien yang mempunyai resiko ke arah timbulnya keadaaan hipokalemia, seperti pada pasien yang sedang mendapat obat digitalis atau pasien dengan aritmia jantung yang bermakna.

Amiloride jarang diberikan sebagai obat tunggal. Dibandingkan dengan thiazid, obat ini hanya mempunyai efek diuretik dan anti hipertensi lemah.


KONTRA INDIKASI :

Hiperkalemia
Amiloride tidak boleh diberikan jika kadar kalium serum meningkat ( > 5,5 mEq/L ).

Terapi anti-kaliuretik atau tambahan kalium
Amiloride tidak boleh diberikan pada pasien yang mendapat spironolactone, triamterene, garam pengganti yang mengandung kalium dan diet yang kaya akan kalium, karena dapat meningkatkan kadar kalium serum secara cepat.

Gangguan fungsi ginjal

Amiloride jangan diberikan pada keadaan anuria, insufisiensi ginjal akut atau kronis dan nefropati diabetika, karena dapat menyebabkan hiperkalemia secara cepat.

Hipersensitivitas

Amiloride dikontra indikasikan pada pasien yang hipersensitif terhadap obat ini.

PERINGATAN :

Hiperkalemia

tanda dan gejala hiperkalemia dapat berupa parestesi, kelemahan otot, letih, paralisis flasid pada anggota gerak, bradikardia, syok dan kelainan EKG.

Diabetes Mellitus

Hiperkalemia dilaporkan terjadi dengan penggunaan diuretik hemat kalium pada pasien diabetes. Amiloride 

harus dihentikan paling tidak 3 hari sebelum dilakukan tes toleransi glukosa. 

Asidosis metabolik atau respiratorik

Pergeseran keseimbangan asam basa mempengaruhi rasio kalium ekstraseluler/intraseluler dan timbulnya asidosis dapat disebabkan oleh peningkatan kadar kalium serum secara cepat.

PERHATIAN : 

Hiponatremia dan hipokloremia dapat timbul jika amiloride digunakan bersama-sama diuretik lain dan peningkatan kadar BUN telah dilaporkan terjadi.

INTERAKSI OBAT :

Jika amiloride diberikan bersama-sama dengan penghambat enzim konversi angiotensin, resiko timbulnya hiperkalemia akan meningkat.

Diuretik dapat menurunkan bersihan litium ginjal, sehingga meningkatkan resiko keracunan litium.

Pada pasien-pasien tertentu, pemberian obat AINS dapat menurunkan efek diuretik, natriuretik dan antihipertensif oleh diuretik kuat, diuretik hemat kalium dan thiazid.

Belum ada penelitian yang mecukupi atau terkontrol dengan baik pada wanita hamil. Penelitian pada tikus menunjukan bahwa, amiloride di ekskresi dalam air susu tikus dengan kadar yang lebih tinggi ketimbang kadarnya dalam darah, tetapi apakah amiloride di ekskresi dalam air susu ibu, tidaklah diketahui.

EFEK SAMPING :

Amiloride biasanya dapat ditoleransi dengan baik kecuali untuk efek samping hiperkalemianya dan efek samping yang bermakna jarang sekali dilaporkan. Efek samping minor yang dilaporkan relatif cukup sering terjadi (sekitar 20%), yaitu berupa mual, anoreksia, nyeri perut, fluktulensi dan ruam kulit ringan.

DOSIS DAN CARA PEMAKAIAN :

Amiloride harus diberikan bersama-sama makanan. Amiloride 1 tablet 5 mg sehari, harus ditambahkan pada obat antihipertensi yang sudah digunakan atau diuretik yang mempunyai efek kaliuretik. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan sampai 10 mg/hari.

Untuk pengobatan pasien dengan gagal jantung kongestif setelah diuresis dapat dicapai, kekurangan kalsium juga akan berkurang dan kebutuhan akan amiloride perlu dievaluasi kembali dan jika perlu dilakukan penyesuaian dosis.

Jika amiloride diberikan secara tunggal, dosis awalnya adalah 1 tablet 5 mg/hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan menjadi 10 mg/hari. Umumnya tidak diperlukan lebih dari 2 tablet 5 mg. Jika hipokalemia masih tetap timbul dengan dosis 10 mg, dosis dapat ditingkatkan menjadi 15 atau 20 mg, yang harus disertai dengan pemantauan ketat terhadap elektrolit.

NAMA OBAT DAN PRODUSEN AMILORIDE :

• LORINID / LORINID MITE ( Alpharma )

di lansir dari buku " Data Obat Indonesia ( DOI )", edisi 11