ALOPURINOL : FARMAKOLOGI

Alopurinol secara struktural merupakan analog purin alamiah yaitu hiposantin. Obat ini bekerja menghambat santin oksidas 6, yaitu enzim yang bertanggung jawab untuk perubahan hiposantin menjadi santin dan dari santin menjadi asam urat, yang merupakan produksi akhir metabolisme purin pada manusia.

Pemberian alopurinol umumnya menghasilkan penurunan asam urat dan urin selama 2-3 hari. Besarnya penurunan ini dapat disesuaikan dengan besarnya dosis yang diberikan. Untuk mendapatkan efek yang maksimal, alopurinol harus diberikan paling tidak 1 minggu atau lebih, karena jika tidak, kadar asam urat dapat kembali secara lambat ke tingkat sebelum pengobatan.

Alopurinol mempunyai mekanisme kerja yang berbeda dengan urikosurik yang menurunkan kadar asam urat serum dengan meningkatkan ekskresi asam urat dalam urin.

INDIKASI :

Alopurinol di indikasikan pada :

1. Tata-laksana pasien dengan tanda dan gejala gout primer atau sekunder ( serangan akut, tophi, destruksi sendi, pembentukan batu asam urat dan/ atau nefropati ).
2. Tata-laksana pasien dengan leukimia, limfoma dan keganasan yang mendapat terapi kanker sehingga menyebabkan peningkatan kadar asam urat serum dan urin
3. Tata-laksana pasien dengan batu kalsium oksalat rekuren dimana ekskresi asam urat hariannya melebihi 800 mg/hari pada pasien pria dan 750 mg/hari pada pasien wanita

KONTRA INDIKASI

Pasien yang pernah mengalami reaksi berat dengan alopurinol tidak boleh diberikan obat ini lagi.

PERINGATAN:

ALOPURINOL HARUS DIHENTIKAN BEGITU ADA TANDA-TANDA AWAL RUAM KULIT ATAU TANDA LAIN YANG MENUNJUKKAN SUATU REAKSI ALERGI.

Sejumlah kecil kasus hepatotoksisitas klinik yang reversibel telah dijumpai pada pasien yang mendapat alopurinol, sedangkan pada pasien yang lain ditemukan peningkatan peningkatan fosfatase alkali serum atau transaminase serum asimptomatik.

Karena obat ini kadang-kadang dapat menimbulkan rasa kantuk, pasien harus diberi tahu agar hati-hati dalam melakukan pekerjaan yang memerlukan kewaspadaan.

EFEK SAMPING :

Efek samping yang sering terjadi adalah reaksi kulit seperti kemerahan pada kulit, sehingga penggunaan obat harus dihentikan karena dapat menyebabkan gangguan yang lebih berat. Reaksi alergi yang mungkin terjadi berupa demam, menggigil, leukopenia atau leukositosis, eusinofilia, artralgia dan pruritis. Selain itu, efek samping yang dapat terjadi ialah intoleransi saluran cerna yang meliputi mual, muntah, dan diare serta dapat menimbulkan neuritis perifer, pastkulitis nekrotikan, depresi elemen sumsum tulang dan aplastik anemia ( namun jarang terjadi ). Adanya toksisitas pada hati dan nepritis interstitial telah dilaporkan.
Pada awal pengobatan dengan alopurinol dapat meningkatkan serangan arthritis gout akibat kristal urat ditarik dari jaringan dan kadar dalam plasma dibawah normal. Sehingga untuk mencegah serangan akut diberikan kolkisin selama periode awal penggunaan alopurinol. Namun jika alopurinol diberikan dalam gabungan dengan probenesid atau sulfinvirazon maka tidak perlu diberikan kolkisin. Alopurinol dapat terikat dengan lensa mata yang akan menyebabkan katarak

INTERAKSI OBAT :

Jika alopurinol diberikan bersamaan dengan kemoterapi merkaptopurin maka dosisnya harus dikurangi hingga kira – kira 25%. Alopurinol juga dapat meningkatkan efek siklofosfamid dan dapat menghambat metabolisme probenesid dan antikoagulan oral serta dapat meningkatkan konsentrasi besi di hati. Keamanan pada anak – anak dan masa kehamilan belum ditentukan.

DOSIS

Dosis awal 100 mg/hari. Dosis harian 300 mg selama 3 minggu. Kolkisin atau indometasin diberikan selama minggu pertama terapi alopurinol untuk mencegah serangan arthritis gout yang kadang – kadang timbul. Sedangkan untuk penderita gangguan fungsi ginjal dosisnya 100 – 200 mg per hari, untuk hiperurisemia sekunder dosisnya 100 – 200 mg per hari. Untuk anak – anak 6 – 10 tahun dosisnya 300 mg sehari, anak dibawah 6 tahun 150 mg sehari.

Dosis alopurinol yang dianjurkan untuk tata laksana batu kalsium oksalat rekuren pada pasien hiperurikosurik adalah 200-300 mg dalam dosis terbagi atau sebagai dosis tunggal. Dosis ini dapat disesuaikan tingkat hiperurikosuria yang diukur melalui penentuan asam urat urin 24 jam. Pengalaman klinik menunjukkan bahwa pasien dengan batu kalsium oksalat rekuren juga mendapat manfaat diet seperti pengurangan protein hewani, natrium, gula yang telah diolah, makanan yang kaya akan oksalat dan asupan kalsium berlebih disamping peningkatan asupan cairan dan diet yang mengandung banyak serat.

NAMA OBAT DAN PRODUSEN ALOPURINOL

• ALGUT ( Merck )
• BENOXURIC ( Bernofarm )
• ISORIC ( Interbat )
• KEMORINOL ( Phyto Kemo Agung )
• LLANOL ( United American )
• NILAPUR ( Nicholas )
• PROXURIC ( Mecosin )
• PURICEMIA ( Sanbe )
• REUCID ( Otto )
• RINOLIC ( Global Multi Pharmalab )
• TYLONIC ( Metiska Farma )
• URICA ( Prima Hexal )
• URICNOL ( Kimia Farma )
• UROQUAT ( Radjawali Nusindo )
  XANTURIC ( Pyridam )
  ZYLORIC ( Glaxo Smith Kline )
  
  
  
  

di lansir dari berbagai sumber